Валацикловир Канон (Valacyclovir Canon). Инструкция по применению Валтрекс таблетки 500мг
Gerpes.expert
Вы используете устаревший браузер. Пожалуйста, обновите ваш браузер для корректного отображения страницы.

Валацикловир (Valacyclovirum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Текст
Фото

Состав

Состав на 1 таблетку 500 мг:

Активное веществ: валацикловира гидрохлорид – 556,2 мг, в пересчете на валацикловир – 500,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 106,8 мг, повидон-К25 – 12,0 мг, магния стеарат – 5,0 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 11,0 мг, макрогол-4000 – 3,0 мг, титана диоксид – 6,0 мг.

Состав на 1 таблетку 1000 мг:

Активное вещество: валацикловира гидрохлорид -1112,4 мг, в пересчете на валацикловир – 1000,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 213,6 мг, повидон-К25 – 24,0 мг, магния стеарат – 10,0 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 22,0 мг, макрогол-4000 – 6,0 мг, титана диоксид – 12,0 мг.

Валацикловир (Valacyclovirum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Таблетки валацикловир

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Валацикловир.

Фармакодинамика

Валацикловир является противовирусным средством представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеотида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и налип под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ – варицелла-зостер вирус) цитомегаловируса (ЦМВ) вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирус-специфических ферментов. Для ВПГ ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и будучи аналогом нуклеозида встраивается в вирусную ДНК что приводит к облигатному разрыву цепи прекращению синтеза ДНК и следовательно к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета например с трансплантатом костного мозга у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Валацикловир (Valacyclovirum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

 

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом печени – валацикловиргидролазой.

При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% не зависит от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшается с увеличением дозы в результате чего увеличение средней максимальной концентрации (Сmax) происходит менее пропорционально в диапазоне терапевтических доз а также наблюдается снижение биодоступности в дозах выше 500 мг.

Фармакокинетические параметры (ФКП) ацикловира после однократного приёма 250-2000 мг валацикловира здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек приведены в таблице 1.

Таблица 1. Фармакокинетические параметры ацикловира.

ФКП ацикловира 250 мг (N=15) 500 мг (N=15) 1000 мг (N=15) 2000 мг (N=8)
Сmax м к г/мл 220 ± 038 337 ± 095 520 ±1.92 830 ±143
Tmax* ч 075 (075-15) 10 (075-25) 20 (075-30) 20(15-30)
AUC** ч.мкг/мл 550 ±082 111 ± 175 189 ± 451 295 ±636

* – время достижения максимальной концентрации;

** – площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время”.

Значения для Сmах и площади под кривой “концентрация-время” (AUС) приведены в виде средних значений ± стандартное отклонение значения для времени достижения максимальной концентрации (ТСmах) приведены в виде средних значений и диапазона значений.

Сmах валацикловира в плазме крови составляет 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата: через 3 ч Сmax остается прежней или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного или многократного приема.

Распределение

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое (15%). Проникновение в спинномозговую жидкость (СМЖ) определенное как соотношение AUC в СМЖ к AUC в плазме крови не зависит от почечной функции и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидрокси-ацикловир (8-ОН-АЦВ) и около 25% для метаболитах 9-(карбоксиметокси)метилгуанин (КММГ).

Метаболизм

После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в незначительной степени в метаболиты-9-(карбоксиметокси)метилгуанин при участии спирта и альдегиддегидрогеназы и в 8-гидрокси-ацикловир при участии альдегидоксидазы. Примерно 88% от общего комбинированного воздействия плазмы крови обусловлено ацикловиром 11% КММГ и 1% 8-ОН-АЦВ. Ни валацикловир ни ацикловир не метаболизируется изоферментами цитохрома Р450.

Выведение

Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита КММГ (около 14% дозы). Метаболит 8-ОН-АЦВ обнаруживается в моче только в малых количествах (менее 2% дозы). Менее 1% принятой дозы валацикловира выводится через мочу в неизмененном виде. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного применения валацикловира составляет примерно 3 ч.

Что еще почитать  Стрептоцид от герпеса: противопоказания, способы применения

Валацикловир (Valacyclovirum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Показания к применению

Инфекции, вызываемые вирусом Varicella zoster (VZV):

  1. опоясывающий герпес (опоясывающий лишай) и офтальмогерпес у взрослых иммунокомпетентных пациентов
  2. опоясывающий герпес у взрослых пациентов с легким или умеренным иммунодефицитом
  3. инфекции, вызываемые вирусом простого герпеса (ВПГ)

ВАЛТРЕКС® показан для лечения и подавления инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванной ВПГ, включая:

  1. лечение впервые выявленного генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков, а также взрослых со сниженным иммунитетом
  2. лечение рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков, а также у взрослых со сниженным иммунитетом
  3. подавление рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков, а также у взрослых со сниженным иммунитетом
  4. лечение и подавление глазных инфекций, вызванных ВПГ
  5. цитомегаловирусная (ЦМВ) инфекция
  6. профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ), возникающей при трансплантации органов

Валацикловир (Valacyclovirum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Валтрекс при беременности и лактации

Следует отметить, что информации о применении Валтрекса при беременности и лактации предоставлено недостаточно. Поэтому его назначают беременным и кормящим пациенткам, только когда ожидаемая польза для матери, намного выше возможного риска для плода.

Способ применения и дозы





Лечение опоясывающего лишая, включая офтальмогерпес

У взрослых ВАЛТРЕКС® назначается в дозе 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых и подростков с 12 лет с сохраненным иммунитетом

ВАЛТРЕКС® назначается в дозе 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней.

При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение ВАЛТРЕКСА® в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение ВАЛТРЕКСА® в дозе 2 г дважды в течение одного дня. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы.

При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать один день, поскольку это, как было показано, не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. зуд, жжение, пощипывание).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых и подростков с 12 лет с сохраненным иммунитетом

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВАЛТРЕКС® назначается в дозе 500 мг один раз в сутки. У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при назначении ВАЛТРЕКС® в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ, у взрослых со сниженным иммунитетом

Для пациентов с иммунодефицитом рекомендованная доза ВАЛТРЕКС® составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлена.

Профилактика инфицирования генитальным герпесом

Инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9-ти раз в год, ВАЛТРЕКС® следует принимать по 500 мг 1 раз в день.

Данных о профилактике инфицирования в других популяциях больных не существует.

Профилактика ЦМВ инфекции

Дозы для взрослых и подростков (с 12 лет)

Рекомендуется назначать ВАЛТРЕКС® в дозе 2 г 4 раза в сутки, как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у больных с высоким риском, лечение может быть более длительным.

Валацикловир (Valacyclovirum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Пациенты с почечной недостаточностью

Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) и снижение инфицирования здорового партнера, профилактика ЦМВ

Режим назначения ВАЛТРЕКСА® у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с данной таблицей:

Терапевтические показания Клиренс креатинина,

мл / мин

Доза ВАЛТРЕКСА®
Опоясывающий герпес (лечение) у взрослых с сохраненным иммунитетом и с иммунодефицитом 50 и более

от 30 до 49

от 10 до 29

менее 10

1 г 3 раза в сутки

1 г 2 раза в сутки

1 г 1 раз в сутки

500 мг 1 раз в сутки

Простой герпес (лечение)

у взрослых и подростков с сохраненным иммунитетом

30 и более

менее 30

500 мг 2 раза в сутки

500 мг 1 раз в сутки

Лабиальный герпес (лечение) у взрослых и подростков с сохраненным иммунитетом 50 и более

от 30 до 49

от 10 до 29

менее 10

2 г дважды в течение 1 дня

1 г дважды в течение 1 дня

500 мг дважды в течение 1 дня

500 мг однократно

Простой герпес профилактика (супрессия):

– взрослые и подростки с сохраненным иммунитетом

-пациенты со сниженным иммунитетом

30 и более

менее 30

30 и более

менее 30

500 мг 1 раз в сутки

250 мг 1 раз в сутки

500 мг 2 раза в сутки

500 мг 1 раз в сутки

Профилактика ЦМВ инфекции у взрослых и подростков 75 и более

от 50 до < 75

от 25 до < 50

от 10 до < 25

< 10 или диализ*

2 г 4 раза в сутки

1,5 г 4 раза в сутки

1,5 г 3 раза в сутки

1,5 г 2 раза в сутки

1,5 г 1 раз в сутки

Снижение инфицирования генитальным герпесом менее 15 250 мг 1 раз в сутки

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять ВАЛТРЕКС® сразу после окончания сеанса гемодиализа.

* Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или во время приживления трансплантата, при этом доза ВАЛТРЕКСА® корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Валацикловир (Valacyclovirum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) корректировки дозы ВАЛТРЕКС® не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозы ВАЛТРЕКСА®, однако, опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.

Валацикловир (Valacyclovirum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Применение у лиц пожилого возраста

Корректировки дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Противопоказания

Не рекомендуется применение этого лекарства при:

  1. гиперчувствительности к его компонентам;
  2. детском возрасте до 12 лет, с целью проведения профилактики ЦМВ-инфекции после проведённой трансплантации;
  3. возрасте до 18 лет для других случаев.

Требуется соблюдать осторожность пациентам с почечной недостаточностью , выраженными степенями ВИЧ-инфекции и в сочетании с нефротоксичными препаратами.

Валацикловир (Valacyclovirum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

 

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения, которая определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<10 000).

Данные клинических исследованийСо стороны нервной системы: часто – головная боль. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота.

Данные постмаркетинговых исследованийСо стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения.

В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилаксия.

Со стороны нервной системы и психики:

Редко:

  • головокружение
  • спутанность сознания
  •  галлюцинации

Очень редко:

  •  ажитация
  •  тремор
  • атаксия
  •  дизартрия
  •  психотические симптомы
  • судороги
  • энцефалопатия, кома

Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний.

У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г/сут) препарата Валтрекс® для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения:

Нечасто:

  • одышка

 Со стороны пищеварительной системы:

Редко:

  • рвота
  • диарея

 Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко:

  • обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита

 Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Нечасто:

  • высыпания, включая проявления фоточувствительности

Редко:

  • зуд

Очень редко:

  • крапивница
  • ангионевротический отек

Со стороны мочевыделительной системы:

Нечасто:

  • гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек)

Редко:

  • нарушение функции почек

Очень редко:

  • острая почечная недостаточность
  • почечная колика

Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.

Сообщалось о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения. Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/сут) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Валацикловир (Valacyclovirum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.

После назначения препарата Валтрекс® в дозе 1000 м и препаратов циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Валтрекс®, наблюдается увеличение AUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловира.

Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валтрекс® не требуется.

При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных ЦМВ, необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс® в более высоких дозах (4000 мг/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов) при одновременном применении этих препаратов.

Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата Валтрекс® в более высоких дозах (4 г/сут и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например, циклоспорин, такролимус). Одновременное применение препарата Валтрекс® с нефротоксичными препаратами, в т.ч. аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.

Валацикловир (Valacyclovirum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Особые указания

С осторожностью.

У пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств.

Применение при беременности и лактации.

Беременность.

Данных о применении препарата при беременности недостаточно.

Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших препарат или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата), не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

Период лактации.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется грудным молоком.

После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери.

Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л).

При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергается такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сутки.

Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.

Препарат следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции.

У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение.

Как правило, эти реакции, в основном, носят обратимый характер после отмены препарата.

Нет данных о применении препарата в высоких дозах (4 г в сутки и выше) у больных с заболеванием печени; поэтому высокие дозы препарата им должны назначаться с осторожностью.

Специальные исследования по изучению действия препарата при пересадке печени не проводились.

Однако, было показано, что профилактическое внутривенное назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.

Супрессивная терапия препаратом снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает, риск инфицирования и не приводит к полному излечению.

Терапия препаратом рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

Влияние на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Валацикловир (Valacyclovirum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Общие сведения

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При участии фермента печени валацикловиргидралазы быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя максимальная концентрация ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль (2.2 – 8.3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 часа. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54 % и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет лишь 4 % от концентрации ацикловира, среднее время достижения максимальной концентрации – 30-100 минут после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 часа либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15 %).

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 часов. Валацикловир выводится из организма с мочой преимущественно в виде ацикловира (более 80 % дозы) и метаболита ацикловира

9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1% препарата.

Особые группы пациентов

У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения составляет около 14 часов.

Характеристики пациентов

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами ВПГ и ВЗВ. На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель “площадь под кривой “концентрация-время”” (AUC) после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.

Прием валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг не нарушает диспозицию и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, пик концентрации ацикловира равен или превосходит таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели AUCу них значительно выше.Показания:

Взрослые:

-Лечение опоясывающего герпеса (Herpeszoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию).

-Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpesgenitalis), а также лабиальный герпес (Herpeslabialis).

-Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес. Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше

-Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек).

-Профилактика оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Передозировка

Симптомы:

Острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования. Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс®.

Валацикловир (Valacyclovirum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Источники:

  • https://medi.ru/instrukciya/valatsiklovir_18513/
  • https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B2%D0%B0%D0%BB%D1%82%D1%80%D0%B5%D0%BA%D1%81-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/228543881477650939?instruction_lang=RU
  • https://medside.ru/valtreks
  • https://zdravcity.ru/p_valtreks-tab-p-p-o-500mg-n10-0011936.html
  • https://aptekamos.ru/tovary/lekarstva/valaciklovir-1193/valtreks-tabletki-500mg-11848/instrukciya
Оценка статьи:
звездазвездызвездызвездызвезд (пока оценок нет)
Загрузка...
Поделиться с друзьями:
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector