Валацикловир таблетки: инструкция, аналоги и описание препарата
Gerpes.expert
Вы используете устаревший браузер. Пожалуйста, обновите ваш браузер для корректного отображения страницы.

Валацикловир таблетки: инструкция, аналоги и описание препарата

Оглавление

Текст
Фото
Видео

Валацикловир – состав и действие

 

В состав таблеток входит гидрохлорид валацикловира (valacyclovirum) и вспомогательные вещества – целлюлоза, крахмал, касторовое масло, химические соединения – диоксид титана, полисорбат, полиэтиленгликоль. Вспомогательные компоненты обеспечивают препарату таблетированную форму, равномерную консистенцию и цвет.

В печени человека валацикловир преобразуется в ацикловир (вещество со специфическим противовирусным действием против герпеса 1-го – 6-го типов). После превращения он тормозит и останавливает размножение вирусов. Действие ацикловира – специфическое, он не трогает здоровые клетки, а уничтожает только те, которые заражены.

Вирусы не имеют собственных клеток. Они встраиваются в ДНК клетки хозяина (человека) и используют её структуру для собственного размножения. Заражённая клетка человека перестаёт выполнять свои функции, и становится фабрикой по выпуску чужих клеток. Поэтому герпес – называют внутриклеточным паразитом. Для размножения ему необходим «хозяин», жизненные соки которого он будет использовать.

По причине внедрения в живые клетки с вирусами сложно бороться, необходимо уничтожать клетки собственного организма. Специфическое действие ацикловира – он разрушает только заражённые клетки. Он встраивается в ДНК клетки (по сути – уже ДНК вируса) и прекращает синтез новых вирусов. В результате – перестают появляться новые высыпания, ускоряется заживление образовавшихся ран, подсыхают корочки.

Состав и преимущества

Противовирусное средство состоит из нескольких компонентов:

  • активный ингредиент – L-валиловый эфирный компонент ацикловира или гидрохлорид валацикловир, которые борются с вирусом (тип вещества зависит от товарного названия лекарства);
  • вспомогательные элементы – рициновое масло, вкрапления целлюлозы и крахмала, а также химикаты, такие как титановый диоксид, полисорбат, макрогол полиэтиленгликоль (придают твердой оболочке равномерность цвета и консистенции).

Активное вещество всасывается в кишечник на 54% и способно удерживаться в крови на высоких концентрациях длительный промежуток времени. После приема препарата блокируется репродуктивная способность вирусов и процесс синтеза вирусной ДНК. В печени основной ингредиент переводится в ацикловир – вещество, имеющее специфическое воздействие на герпетический штамм I-VI типов.

Преимущества Валацикловира

При лечении вирус не выводится из организма, но процесс заживления ускоряется.

Противовирусная активность лекарства – избирательная, специфическая, так как проявляется относительно зараженных клеток, но не касается здоровых клеточных элементов. Компонент встраивается в больной участок клеточной ДНК, ставшим уже вирусным, и блокирует производство новых патогенов. Вирус не выводится из организма, но процесс заживления и подсыхания ранок ускоряется, быстрее проходит симптоматика в виде зуда, жжения, боли в пораженном месте.

Преимущества, которыми не наделен более ранний аналог, основаны на отсутствии:

  • кишечной реакции и дисбактериоза на фоне лечения препаратом;
  • влияния на эндокринную и иммунную системы условно здорового человека;
  • воздействия на внимание и внимательность, способность запоминать, скорость реакции;
  • мутагенных эффектов и генотоксичности.

Препарат совместим с алкоголем, не затрагивает репродуктивную функцию и способность к зачатию. После лечения не создаются остатки продуктов распада составных компонентов в организме. При длительном лечении не наблюдается облысение, что бывает на фоне приема ацикловирсодержащих медикаментов.

Валацикловир

Показания к применению

Валацикловир от герпеса назначается в следующих случаях:

  • У пациента обнаружен генитальный герпес.
  • Инфицирование ротовой полости вызвано вирусом герпеса 1 и 2 типа.
  • Появились симптомы простуды на губах.
  • У больного диагностирован опоясывающий лишай.
  • Профилактика рецидивов герпеса на коже и слизистых оболочках.

Использование препарата при первых симптомах герпеса позволяет уменьшить количество высыпаний, унять боль, снять зуд. Валацикловир не может полностью излечить от герпеса, но при применении медикамента рецидивы случаются намного реже из-за увеличения продолжительности ремиссии.

Противопоказания к применению

Способ применения и дозы

Противовирусный препарат принимают перорально, независимо от питания.

Для терапии опоясывающего герпеса лекарство пьют по 2 таблетки 3 раза в сутки. Для предупреждения тяжелого течения болезни терапию нужно начинать уже при первых симптомах.

Для лечения простуды на губах Валацикловир назначают взрослым и детям старше 12 лет по 2 г два раза в течение одного дня. Лечение нужно начинать на стадии проявления предвестников болезни — зуда и жжения, до появления характерных пузырьков.

Для сокращения рецидивов заболеваний, причиной которых является ВПГ, противовирусное средство принимают по 1 таблетке (500 мг) один раз в сутки. Для пациентов, у которых клинические проявления болезни случаются чаще 10 раз в год, суточную дозу средства Валацикловир рекомендуется делить на 2 приема. Для больных с синдромом иммунодефицита рекомендованная суточная доза составляет 1000 мг (по 1 таблетке 2 раза в день).

Таблетки валацикловир

Для лечения полового герпеса в случае первичного проявления заболевания Валацикловир принимают по 1 г два раза в сутки. При обострении хронической формы инфекции препарат используют по 500 мг 2 раза в день.
Взрослым с ВПГ 2 типа в хронической форме и клиническим проявлением генитального герпеса чаще 9 раз в год Валацикловир назначают в дозе 500 мг 1 раз в день.

Профилактику цитомегаловироза после трансплантации органов у взрослых и детей старше 12 лет начинают сразу после операции. Начальная доза лекарства Валацикловир составляет 2000 мг 4 раза в сутки, ее корректируют, ориентируясь на клиренс креатинина.

Применение препарата

Валацикловир используют в качестве лекарственного и профилактического средства. Он эффективен для лечения заболеваний, вызванных вирусами герпеса (от 1-го до 6-го типов), однако чаще используется против первых трёх типов вирусов – ротового, генитального и опоясывающего (ветряночного). Инструкция по применению рекомендует лечение валацикловиром при следующих заболеваниях:

  • Лабиальный или ротовой герпес (ВПГ-1, носителями которого являются 95% населения планеты).
  • Половой или генитальный герпес (ВПГ-2) – лечение валацикловиром позволяет снизить частоту рецидивов и уменьшить вероятность заражения при половом контакте. А также вероятность передачи генитального герпеса половому партнёру.
  • Опоясывающий лишай (ВПГ-3, которым заражены также 95% населения)- лечение валацикловиром уменьшает болезненность, предупреждает рецидивы и осложнения в виде постгерпетической невралгии.

Употребление валацикловира позволяет остановить развитие болезни – уменьшить обширность высыпаний, снизить температуру. При первичном инфицировании – ускорить выздоровление. При носительстве – снизить частоту рецидивов.

При раннем приёме препарата можно купировать болезнь без появления последующих симптомов (для этого необходимо употребить ударные дозы средства при первых же признаках болезни – жжении, покраснении, зуде).

Важно: при лечении генитального герпеса валацикловир не предупреждает заражения, он только уменьшает вероятность передачи вируса другому человеку.

Кроме того, валацикловир применяют при пересадке органов в комплексной терапии для снижения вероятности их отторжения.

Валацикловир противопоказания

Применение препарата с нарушением функции печени

У пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекция дозы не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения валацикловира у этой категории пациентов ограничен.

Что еще почитать  Лечение герпеса препаратами нового поколения, список лучших лекарств

Проблемы с функционированием печени

Схема лечения ротового/генитального герпеса

Лечение герпеса 1 и 2-го типов (ротового и генитального) зависит от того, первичное ли это заражение или рецидив. При первичном заражении разовая доза выше – по 1 г, принимать 2 раза в сутки. При рецидиве разовая доза уменьшается до 500 мг препарата (также 2 раза в сутки).

Сроки лечения зависят от реакции организма и могут занимать 3 или 5 дней.

Приведенная схема лечения является стандартной, её действие – не всегда эффективно. Такую схему лечения используют, когда высыпания уже появились. Если же начать лечение раньше (с первыми признаками жжения, зуда и дискомфорта на коже), то лучше использовать другую схему приёма препарата. Тогда можно предупредить высыпания полностью.

Совет: схема приёма препарата при первых признаках болезни – ударная доза (2 г) в первые сутки болезни, дважды, с промежутком в 12 часов.

Здесь можно посмотреть видео – Валацикловир, инструкция по применению:





Побочные действия вещества Валацикловир

В таблице 1 представлены побочные эффекты, часто наблюдавшиеся при лечении валацикловиром (1 г 3 раза в день) у иммунокомпетентных пациентов с опоясывающим лишаем в период проведения рандомизированных двойных слепых клинических испытаний.

Таблица 1

Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с опоясывающим лишаем

Побочный эффект Процент  пациентов
Валацикловир (n = 967) Плацебо (n = 195)
Тошнота 15 8
Головная боль 14 12
Рвота 6 3
Головокружение 3 2
Абдоминальная боль 3 2

В таблице 2 представлены побочные эффекты, наблюдавшиеся при лечении валацикловиром у пациентов с генитальным герпесом в период проведения клинических испытаний.

Таблица 2

Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с генитальным герпесом

Побочный эффект Процент  пациентов
Лечение генитального герпеса Супрессивная терапия генитального герпеса
Валацикловир 1 г 2 раза в день (n=1194) Валацикловир 500 мг 2 раза в день (n=1159) Плацебо (n = 439) Валацикловир 1 г 4 раза в день (n=269) Валацикловир 500 мг 4 раза в день (n=266) Плацебо (n = 134)
Тошнота 6 5 8 11 11 8
Головная боль 16 15 14 35 38 34
Рвота 1 <1 <1 3 3 2
Головокружение 3 2 3 4 2 1
Абдоминальная боль 2 1 3 11 9 6
Дисменорея <1 <1 1 8 5 4
Артралгия <1 <1 <1 6 5 4
Депрессия 1 <1 7 5 5

При супрессивной (профилактической, превентивной) терапии для предотвращения рецидивов генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших валацикловир в дозе 500 мг 2 раза в день (n=194) и плацебо (n=99), часто отмечались такие побочные эффекты, как головная боль (13 и 8% соответственно), повышенная утомляемость (8/5%), сыпь (8/1%). У пациентов, принимавших валацикловир, отмечались также отклонения лабораторных показателей (в сравнении с плацебо): повышение уровней ЩФ (4/2%), АЛТ (14/10%), АСТ (16/11%), снижение числа нейтрофилов (18/10%) и тромбоцитов (3/0%).

Дополнительные сведения о побочных действиях валацикловира

Клинический опыт применения валацикловира позволил выявить ряд нежелательных явлений, которые не были обнаружены в ходе клинических испытаний. К сожалению, имеющаяся информация не позволяет сделать выводы о частоте развития данных эффектов и указать точную причину их развития.
Приведенные ниже нежелательные явления характеризуются сочетанием следующих свойств: тяжестью, большим количеством сообщений о них, а также высокой вероятностью связи их развития с приемом валацикловира.
Общие расстройства: отек лица, тахикардия, артериальная гипертензия.
Аллергические реакции: анафилактический шок, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд, удушье.
Психоневрологические расстройства: атаксия, дизартрия, тремор, кома, энцефалопатия, мания, помрачнение сознания, психозы, слуховые и зрительные галлюцинации.
Расстройства со стороны органов чувств: нарушения зрения.
Гастроинтестинальные расстройства: диарея.
Расстройства со стороны гепато-биллиарного тракта и поджелудочной железы: повышение активности печеночных ферментов в крови, гепатиты.
Расстройства со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, боль в области почек (может быть ассоциирована с почечной недостаточностью).
Гематологические расстройства: тромбоцитопения, апластическая анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, гемолитико-уремический синдром.
Кожные проявления: многоформная Эритема, сыпь, фотосенсибилизация, аллопеция.

Побочные эффекты после приема валацикловира

Передозировка

Симптомы

При передозировке валацикловира возможно возникновение острой почечной недостаточности и развитие неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, отмечены также тошнота и рвота.

Для предупреждения передозировки следует соблюдать режим дозирования. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста вследствие несоблюдения режима дозирования (повторно получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные).

Лечение

Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из плазмы крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае передозировки.

Гемодиализ

Выведение

Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита КММГ (около 14% дозы). Метаболит 8-ОН-АЦВ обнаруживается в моче только в малых количествах (менее 2% дозы). Менее 1% принятой дозы валацикловира выводится через мочу в неизмененном виде. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного применения валацикловира составляет примерно 3 ч.

Особые указания

У пациентов с риском дегидратации особенно у пациентов пожилого возраста необходимо обеспечить адекватное восполнения жидкости.

Поскольку ацикловир выводится почками доза препарата Валацикловир должна корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило эти реакции в основном носят обратимый характер после отмены препарата.

Пациент на гемодиализе

Heт данных о применении препарата Валацикловир в высоких дозах (4 г в сутки и выше) у пациентов с заболеваниями печени поэтому высокие дозы препарата Валацикловир им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валацикловир при пересадке печени не проводились. Однако было показано что профилактическое внутривенное назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.

Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валацикловир рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

С осторожностью

У пациентов с почечной недостаточностью; клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств; период грудного вскармливания; пожилой возраст; пациенты с риском дегитратации.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Лечение опоясывающего герпеса и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру.

Дозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. дозы при почечной недостаточности в таблице). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Опыта применения валацикловира у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.

Показания Клиренс креатинина, мл/мин Доза препарата Валацикловир
Опоясывающий герпес 15-30 1 г 2 раза и день
менее 15 1 г 5 раз в день
Лечение инфекции, вызванной ВПГ (но схеме 500 мг 2 раза в сутки) менее 15 500 мг 1 раз в день
31-49 1 г дважды в течение одного дня
Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в течение одних суток) 15-30 500 мг дважды в течение одного дня
менее 15 500 мг однократно
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ:
– пациенты с нормальным иммунитетом менее 15 250 мг 1 раз в день
– пациенты со сниженным иммунитетом менее 15 500 мг 1 раз в день
– снижение риска передачи генитального герпеса менее 15 250 мг 1 раз в день
Что еще почитать  Физиопроцедуры при герпесе

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять валацикловир сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.

Профилактики цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации

Режим назначения валацикловира у пациентов с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей, приведенной ниже.

Клиренс креатинина, мл/мин Доза валацикловира
75 и более 2 г 4 раза в сутки
от 50 до менее 75 1,5 г 4 раза в сутки
от 25 до менее 50 1,5 г 3 раза в сутки
от 10 до менее 25 1.5 г 2 раза в сутки
яснее 10 или диализ* 1,5 г 1 раз в сутки

* У пациентов, находящихся на гемодиализе, валацикловир следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени

У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валацикловир не требуется.

Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валацикловир , однако клинический опыт при данной патологии ограничен.

Как выглядит упаковка препарата валацикловир

Дети в возрасте до 12 лет

Нет данных о применении валацикловира у детей.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.Побочные эффекты:

Частота побочных реакции определялась в соответствие с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота ireможет быть подсчитана по доступным дан там).

Данные клинических исследований

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота.

Данные клинических исследований

Данные пострегистрационных исследований

Со стороны системы крови и органов кроветворения

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения. В основном, лейкопения наблюдалась у пациентов со сниженным иммунитетом.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилаксия.

Со стороны нервной системы и психики

Редко: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания.

Очень редко: ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения

Нечасто: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: диарея, рвота, дискомфорт в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расцениваются как проявления гепатита.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности.

Редко: зуд.

Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко: нарушение функции почек.

Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Осаждение кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения. Гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек).

пострегистрационные исследования

Фармакология

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – противовирусное, противогерпетическое.

Валацикловир — пролекарство, в организме быстро и почти полностью превращается в ацикловир, который после фосфорилирования приобретает специфическую активность. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК), взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует размножение вирусов. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Herpes simplex, Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр. Под действием тимидинкиназы вирусов трансформируется в ацикловирмонофосфат, при участии гуанилаткиназы клеток человека — в ацикловирдифосфат и затем — в активную форму ацикловиртрифосфат. Трифосфат блокирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и торможения элонгации цепи ДНК. Ацикловир in vitro активен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicellа zoster (менее активен, чем в отношении Herpes simplex, вследствие более эффективного фосфорилирования соответствующей тимидинкиназой), вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

Резистентность штаммов Herpes simplex и Varicellа zoster развивается вследствие фенотипического дефицита вирусной тимидинкиназы, либо из-за скрытых изменений в тимидинкиназе или ДНК-полимеразе; устойчивость встречается в исключительных случаях у пациентов с нормальным иммунологическим статусом и значительно чаще на фоне выраженного иммунодефицита (при инфицировании ВИЧ, у больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и др.).

Varicellа zoster

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир быстро абсорбируется из ЖКТ и в результате метаболизма при «первом прохождении» через кишечник и/или печень вследствие ферментативного гидролиза быстро и почти полностью (99%) превращается в ацикловир и L-валин.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира после приема внутрь изучалась в 14 исследованиях на здоровых взрослых добровольцах (n=283).

При приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг абсолютная биодоступность ацикловира составляет (54,5±9,1)% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетические параметры после приема различных доз валацикловира гидрохлорида не пропорциональны дозе. Так, после однократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 100, 250, 500, 750 и 1000 мг Cmах ацикловира достигает 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 и 5,65 мкг/мл, AUC — 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 и 19,52 ч·мкг/мл соответственно. После многократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 250, 500 и 1000 мг 4 раза в сутки в течение 11 дней Cmах — 2,11; 3,69 и 4,96 мкг/мл и AUC — 5,66; 9,88 и 15,70 ч·мкг/мл соответственно. Tmax составляет 1,6–2,1 ч. Концентрации в плазме неизмененного валацикловира низкие, Cmах ниже 0,5 мкг/мл при всех исследованных дозах, через 3 ч валацикловир уже не определяется в плазме; связывание валацикловира с белками плазмы — 13,5–17,9%. Ацикловир биотрансформируется под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

T1/2 валацикловира — менее 30 мин, T1/2 ацикловира после приема валацикловира гидрохлорида составляет 2,5–3,3 ч (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек), у пожилых пациентов (65 лет–83 года) — 3,3–3,7 ч, увеличивается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Валацикловир выводится с мочой (45,6%) и с фекалиями (47,12%) в течение 96 ч. Почечный клиренс — около 255 мл/мин. Из всего количества валацикловира, выводимого почками, более 80–89% элиминируется в виде ацикловира. Менее 1% валацикловира выводится в неизмененном виде. После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек ацикловир не кумулирует.

Что еще почитать  Амиксин - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Фармакокинетика

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

Заболевания печени. У пациентов с заболеваниями печени средней (цирроз, доказанный путем биопсии) или тяжелой (доказанный биопсией цирроз с/без асцита) степени выраженности скорость, но не степень превращения валацикловира в ацикловир, снижается; T1/2 ацикловира не изменяется.

ВИЧ-инфицированные пациенты. У 9 пациентов с ВИЧ (число CD4 клеток <150 клеток/мм3) при приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг 4 раза в сутки в течение 30 дней фармакокинетические показатели валацикловира и ацикловира не отличались от наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Тератогенность. Валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов при введении в дозах 400 мг/кг в период органогенеза (при этом концентрации в плазме превышали таковую у человека в 10 и 7 раз соответственно).

Фертильность. Валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс, получавших внутрь дозу 200 мг/кг/сут (при этом концентрация в крови превышала таковую у человека в 6 раз).

Исследования на крысах

Клинические испытания валацикловира у детей

65 детей в возрасте от 12 до 18 лет принимали таблетированную форму валацикловира внутрь в течение 1-2 дней по поводу герпеса. Частота, характер и интенсивность нежелательных побочных реакций (в т. ч. отклонения лабораторных показателей) были схожи с таковыми в группе взрослых пациентов.

Взаимодействие

Лекарственное средство Валацикловир практически не взаимодействует с другими медикаментами, но если прописана доза 4 г в сутки, то нужно соблюдать осторожность при совместном использовании препарата с Мофетила микофенолатом, Циклоспорином или Такролимусом.

Совместимость с алкоголем у препарата плохая. Запрещено использовать средство одновременно со спиртными напитками.

Медикамент оказывает влияние на управление транспортным средством: у пациента может начаться головокружение, возникнуть спутанность сознания.

Беременность и лактация:

Беременность

Данных о применении валацикловира при беременности недостаточно. Препарат Валацикловир следует применять при беременности только в том случае если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин принимавших валацикловир и другие препараты содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валацикловир) не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин принимавших валацикловир во время беременности то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

Валацикловир при беременности

Период грудного вскармливания

Ацикловир основной метаболит валацикловира декретируется грудным молоком. После применения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира (Сmах) в грудном молоке в 05-23 раза (в среднем в 14 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 224 мкг/мл (995 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира как при приеме его внутрь в дозе около 061 мг/кг/день. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери грудном молоке или моче ребенка.

Валацикловир следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

Срок годности

Срок хранения без нарушения целостности фабричной упаковки — 3 года.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в месте, защищенном от избыточной влажности и солнечных лучей, при температуре до 25°С

Профилактика

Профилактическими дозами «Валацикловира» являются – 500 мг раз в 24 часа. Разрешено деление разовой дозировки на два приема (по 250 мг) в утренние и вечерние часы. Курс профилактического лечения варьируется от 3-4-х месяцев до года.

Длительность лечения

Опоясывающий герпес лечат валацикловиром не менее 7 дней.

При первичном инфицировании ВПГ курс лечения длится от 5 до 10 дней. Если наблюдается рецидив инфекции — от 3 до 5 дней.

Терапию лабиального герпеса проводят повышенными дозами противовирусного средства в течение одного дня с интервалом между приемами 12 часов. Валацикловир начинает действовать сразу после приема.
Для предупреждения частых рецидивов герпесвирусных инфекций курс лечения Валацикловиром составляет от 4 до 12 месяцев.

Лечение первичного клинического проявления полового герпеса продолжается 10 дней. В случае обострения хронической инфекции лечение длится 3 дня. Эффективность терапии выше, если начать ее не позднее 48 часов после появления первых симптомов.

При активной половой жизни лицам, инфицированным ВПГ 2 типа, Валацикловир необходимо принимать каждый день. Курс лечения составляет год и более. Если половая жизнь имеет нерегулярный характер, лекарственное средство назначают за 3 дня до ожидаемого сексуального контакта.

Курс приема для профилактики отторжения трансплантатов из-за цитамегаловирозов составляет 3 месяца и более.

Длительность приема валоцикловира

Препараты с действующим веществом – валацикловир

Валацикловир – это действующий компонент. Он входит в состав различных препаратов (различных производителей):

  • Валацикловир и Валцикон (производитель – Россия) – таблетки 500 мг. Валацикловир может быть в большей концентрации – по 1000 мг.
  • Валавир (Украина) – таблетки по 500 мг.
  • Вайрова, Вирдел, Валмик (препараты индийского производства) – таблетки по 500 мг, Валмик также может быть по 250 мг.
  • Валацикловир канон (китайский валацикловир) – таблетки по 500 мг.
  • Валвир (препарат производства Исландии) – таблетки в двух дозировках – по 500 мг и 1000 мг.
  • Валтрекс (валацикловир из Польши) – таблетки по 500 мг.

Цена перечисленных препаратов может отличаться в несколько раз. При этом действующее вещество в них – одно, а значит терапевтических эффект при лечении герпеса – одинаковый. Таблетки разных производителей отличаются дополнительными связующими компонентами, вспомогательными веществами, упаковкой и ценой.

Ацикловир и его аналоги

Ацикловир или валацикловир

В чем разница между двумя похожими препаратами – ацикловиром и валацикловиром? Ацикловир – имеет низкую биодоступность. Она составляет всего 15-30%. Это значит, что не больше 30% принятого вещества попадает в кровь и противодействует вирусам.

Для повышения биодоступности препарата используют мази и крема с ацикловиром. В таком случае количество ацикловира, которое попадает в ткани, может достигать 45-50%, но только локально (в тех зонах, где нанесена мазь).

Наибольшая концентрация действующего лекарственного вещества возникает через 2 часа после попадания таблетки в желудок. То есть действие препарата начинается не раньше указанного времени.

Валацикловир – отличается более высокой биодоступностью (55-60%). При этом высокий процент действующего вещества в крови обеспечивается пероральным приёмом препарата (таблетками). Сам валацикловир выпускают только в виде таблеток.

Ацикловир аналоги

Заметка: у валацикловира не только выше биодоступность, но и более продолжительное действие. Поэтому препарат достаточно принимать только два раза в сутки. В сложных случаях (или при опоясывающем герпесе) его принимают чаще – три раза в день.

Валацикловир – препарат для лечения ротового, генитального и опоясывающего герпеса. Он предупреждает рецидивы, осложнения и помогает быстрее вылечить появившуюся пузырьковую сыпь. Это – современное эффективное и вполне доступное средство лечения герпеса. А здесь можно прочитать про лечение герпеса при помощи домашних народных средств.

Источники

  • https://pro-gerpes.ru/preparaty/tabletki/valaciklovir.html
  • http://TvoyHerpes.ru/herp/preparaty/valaciklovir-pri-gerpese.html
  • https://gerpes.expert/lechenye/lekarstva/protivovirusnyie/primenenie-tabletok-valatsiklovira-pri-gerpese
  • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2368.htm
  • https://medi.ru/instrukciya/valatsiklovir_18513/
  • https://oherpese.ru/lechenye/sredstva/preparati/protivovirusnyie/valatsiklovir

 





Оценка статьи:
звездазвездызвездызвездызвезд (пока оценок нет)
Загрузка...
Поделиться с друзьями:
Ссылка на основную публикацию