Валтрекс — таблетки от герпеса последнего поколения: инструкция по применению
Gerpes.expert
Вы используете устаревший браузер. Пожалуйста, обновите ваш браузер для корректного отображения страницы.

Таблетки от герпеса Валтрекс: как принимать, схемы лечения

Текст
Фото

Описание препарата

Герпес передается по воздуху, при физическом контакте и при внутриутробном развитии плода от матери, которая игнорирует симптоматику вирусной инфекции.

Валоцикловир разработан для подавления активности вируса на клеточном уровне, препарат повышает иммунитет человека и помогает забыть о заболевании на долгие месяцы. Если вы услышали негативный отзыв о терапии Валтрексом, значит, пациент просто не придерживался схемы его приема.

По сравнению с аналогами «Валтрекс» справляется с болезнью быстрее и эффективнее, снимая болевой синдром и ускоряя процесс выздоровления. В зависимости от типа вируса и длительности рецидива терапия приносит свои плоды уже на 1-3 день с начала приема средства.

Валтрекс при герпесе оказывает подавляющее воздействие на активные ферменты, синтезирующие копии ДНК-вируса. Патогенная флора перестает размножаться и разноситься нервными окончаниями. Точечная, избирательная атака на отдельные клетки герпесвируса – главный плюс этого препарата нового поколения.

Показания к применению

Лекарство против герпеса Вальтрекс имеет свои показания к применению. Помимо терапевтических, его назначают и в профилактических целях.

герпес

Применение препарата Валтрекс для избавления от герпеса целесообразно:

  1. При заболеваниях, вызванных вирусами простого герпеса 1 и 2 типов. Использование Валтрекса обосновано при «простуде» на губах, возбудителем которой является ВПГ, а также при генитальном герпесе (ВПГ-2). Вальтрекс в форме таблеток эффективен, если везикулярная герпетическая сыпь расположена не только на поверхности кожных покровов, но также на слизистых оболочках губ, носа и гениталий.
  2. При патологиях, возбудителем которых является вирус герпеса 3 типа – Варицелла-Зостер. Валтрекс целесообразно применять, если имеет место опоясывающий лишай. Препарат снимает боли, вызванные поражением нервных волокон, способствует скорейшему вскрытию пузырьков и заживлению образовавшихся на их месте язвочек и ран.

Из всех доступных лекарств от герпетической сыпи Вальтрекс пользуется особой популярностью. К тому же с его помощью можно проводить профилактические мероприятия для снижения частоты рецидивов лабиального и генитального герпеса. Препарат назначается пациентам, перенесшим хирургическое вмешательство по пересадке внутренних органов или костного мозга, а также с целью профилактики развития цитомегаловирусной инфекции ( герпес 5 типа ).

Применение Валтрекса без наличия показаний строго запрещено – бесконтрольный его прием может вызвать нежелательные реакции со стороны иммунной системы человека.

Форма выпуска

Валтрекс таблетки

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
По 10 таблеток в блистеры из ПВХ пленки/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
По 6 таблеток в блистеры из ПВХ пленки/алюминиевой фольги. По 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.

Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, варицелла-зостер вируса (ВЗВ) (Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму – ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

иммунитет

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами.

Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Что еще почитать  Акридерм против герпеса

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.

Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.

Фармакокинетика

Всасывание

прием таблетки

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидролазой.

При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54 % и не снижается от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) по сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг.

Результаты оценки фармакокинетики ацикловира при приеме однократных доз валацикловира от 250 мг до 2000 мг здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени:

Cmax — максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax — время до достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC — площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время».
Значения Cmax и AUC отражают среднее стандартное отклонение. Значения для Tmax отражают медианное значение и диапазон значений.

Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови составляет лишь 4 % от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения составляет от 30 до 100 мин после приема препарата. Через 3 часа после приема препарата концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения или ниже.

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь.

Распределение

капсулы

Степень связывания валацикловира с белками плазмы крови очень низкая (15 %). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) определяется как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови и составляет около 25 % для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV); около 2,5 % для метаболита 9-(карбоксиметокси)метил-гуанина (CMMG).

Метаболизм

После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в малые метаболиты: CMMG под воздействием этилового спирта и альдегиддегидрогеназы; 8-OH-ACV под воздействием альдегидоксидазы. Примерно 88 % от общего совокупного воздействия на плазму крови приходится на ацикловир, 11 % – на CMMG и 1 % – на 8-OH-ACV. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 часов. Менее 1 % от принятой дозы валацикловира выводится почками в неизмененном виде. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80 % от принятой дозы) и метаболита ацикловира — CMMG.

Особые группы пациентов

почки

  • Пациенты с нарушением функции почек. Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 часов по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек.Экспозиция ацикловира и его метаболитов CMMG и 8-OH-ACV в плазме крови и ЦСЖ оценивались в стабильном состоянии после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функцией почек (средний клиренс креатинина 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 часов, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний клиренс креатинина 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 часов. При тяжелой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, так же как и в ЦСЖ, концентрации ацикловира, CMMG и 8-OH-ACV были в 2, 4 и 5-6 раз выше, соответственно. Не было различия в степени проникновения ацикловира в ЦСЖ (определялась как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови), CMMG или 8-OH-ACV между двумя популяциями с тяжелой степенью почечной недостаточности и нормальной функцией почек.
  • Пациенты с нарушением функции печени. Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. Период полувыведения ацикловира не зависит от функции печени.
  • Беременность. В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.
  • ВИЧ-инфекция. У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами.
  • Трансплантация органов. Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки, была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.
Что еще почитать  Герпес-психосоматика: причины по Синельникову

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные взаимодействия

Комбинация Валтрекса с нефротоксическими медицинскими средствами должна осуществляться с осторожностью, особенно у лиц с нарушением почечной функции. Это относится к одновременном приему с аминогликозидами, органоплатиновыми компонентами, йодированными контрастными средствами, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом.

Ацикловир выводится в основном в неизменном виде с мочой через активную канальную секрецию почек. После назначения 1 г ВАЛТРЕКСА® циметидин и пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс, однако это не требует коррекции в дозировании ВАЛТРЕКСА® из-за широкого терапевтического индекса ацикловира.

Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения ВАЛТРЕКСА® в более высоких дозах (4 г в сутки) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила – иммуносупрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении ацикловира и микофенолата мофетила. Необходимо также соблюдать осторожность (наблюдать за изменением функции почек) при сочетании ВАЛТРЕКСА® в более высоких дозах (4 г в день и больше) с препаратами, которые оказывают влияние на функции почек (например, циклоспорин, такролимус).

Способ применения и дозировка

девушка пьет таблетку

Препарат Валтрекс® можно принимать вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой. Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет.

Показания Клиренс креатинина,
мл/мин
Доза
препарата
Валтрекс®
Опоясывающий герпес и офтальмический опоясывающий герпес у иммунокомпетентных взрослых (лечение) не менее 50 1000 мг 3 раза/сут
от 30 до 49 1000 мг 2 раза/сут
от 10 до 29 1000 мг 1 раз/сут
менее 10 500 мг 1 раз/сут
ВПГ (лечение)
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет не менее 30 500 мг 2 раза/сут
менее 30 500 мг 1 раз/сут
Лабиальный герпес у иммунонекомпетентных взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет(лечение) не менее 50 2000 мг 2 раза/сут
от 30 до 49 1000 мг 2 раза/сут
от 10 до 29 500 мг 2 раза/сут
менее 10 500 мг 1 раз/сут
ВПГ (профилактика (супрессия))
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет не менее 30 500 мг 1 раз/сут
менее 30 500 мг 1 раз в двое суток
Взрослые с иммунодефицитом не менее 30 500 мг 2 раз/сут
менее 30 500 мг 1 раз/сут
Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет не менее 75 2000 мг 4 раза/сут
от 50 до 75 1500 мг 4 раза/сут
от 25 до 50 1500 мг 3 раза/сут
от 10 до 25 1500 мг 2 раза/сут
менее 10 или у пациентов на гемодиализе 1500 мг 1 раз/сут
Что еще почитать  Гомеопатия при герпесе на губах или генитальном герпесе

Дополнительная информация для показания: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis) Опыт применения препарата Валтрекс® у детей со значениями КК менее 50 мл/мин/1.73 м2 отсутствует.

Валтрекс

Дополнительная информация для показания: профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов Необходимо часто определять КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валтрекс® корректируется в соответствии с показателями КК.

Дополнительная информации для показания: лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса Препарат Валтрекс® следует применять после гемодиализа у пациентов, которым проводят периодический гемодиализ.

Противопоказания

Как и любое другое лекарственное средство, Валтрекс имеет ряд противопоказаний. Итак, средство нельзя принимать в случаях:

  • индивидуальной непереносимости валацикловира;
  • тяжелых заболеваний почек;
  • острой почечной недостаточности;
  • ВИЧ и СПИДа;
  • тяжелых болезней печени (гепатита, цирроза и т. п.);
  • бронхиальной астмы.

Препарат также противопоказан детям до 12 лет.

нельзя детям

Отдельно стоит вопрос лечения беременных и кормящих женщин. Воздействие Валтрекса на организм беременной женщины до конца не изучено, а потому трудно говорить о его возможном вреде. Назначение делает специалист, принимая решение в каждом индивидуальном случае. Решение основывается на том, преобладает ли польза для матери от приема таблеток над возможными рисками для плода или новорожденного.

Дополнительные сведения

При приеме Валтрекса нельзя употреблять алкогольные напитки. Также рекомендуется аккуратно совмещать средство с другими лекарственными препаратами, оказывающими сильное воздействие на почки.

Валтрекс не вызывает сонливость, а также никак не влияет на способность управлять транспортными средствами или любыми другими механизмами.

Мнение экспертаАртем Сергеевич Раков, врач-венеролог, стаж более 10 летСредство может не помочь в случае слабой работы иммунной системы, а также пациентам, проходящим курс химиотерапии или страдающим от онкологических заболеваний.

Передозировка

Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные.

галлюцинации

Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования. Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс®.

Симптомы передозировки

При несоблюдении предписанной врачом дозы лекарства возможно развитие передозировки. Она проявляется:

  • спутанностью сознания;
  • рвотой;
  • нарушениями пищеварения;
  • потерей сознания;
  • судорогами;
  • развитием железодефицитной анемии;
  • ухудшением мозговой деятельности;
  • слабостью;
  • потливостью;
  • быстрой утомляемостью и др.

Но подобные нарушения могут наблюдаться в редких случаях, при длительной передозировке препаратом. Зачастую Валтрекс хорошо переносится пациентами, и не вызывает никаких недомоганий.

https://youtu.be/U37X_B9i0lQ

Источники:

  • https://gerpesa.net/1415-valtreks-preparat-novogo-pokoleniya-dlya-lecheniya-gerpesa
  • https://virusherpesa.ru/lekarstva-i-sredstva/tabletki-ot-gerpesa-valtreks.html
  • https://medi.ru/instrukciya/valtreks_2299/
  • https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B2%D0%B0%D0%BB%D1%82%D1%80%D0%B5%D0%BA%D1%81-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/228543881477650939?instruction_lang=RU
  • https://zdravcity.ru/p_valtreks-tab-p-p-o-500mg-n42-0011557.html
  • https://myvenerolog.com/spisok-boleznej/virusnye-infektsii/genitalnyj-gerpes/ot-gerpesa-valtreks.html
  • https://zdravcity.ru/p_valtreks-tab-p-p-o-500mg-n10-0011936.html
  • https://angelina-tihonova.ru/valtreks-doza-pri-genitalnom-gerpese/

 

Оценка статьи:
звездазвездызвездызвездызвезд (пока оценок нет)
Загрузка...
Поделиться с друзьями:
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector